●   痛点

普瑞巴林是一款被用作治疗癫痫、神经性疼痛、纤维肌痛及广泛性焦虑症的药物,合成此类药物会涉及到的机理——霍夫曼重排反应,此类反应典型的症结是具有强放热、腐蚀性、危险性等性质,因此在此类药物合成的过程中,如何提高反应的安全性是人们十分关注的问题。

 

●   解决方案

设计微反应连续合成路线,该路线不仅可以消除此合成过程中的安全隐患,还在微反应路线的独特优势下,将反应的收率提高可近十个点。